ANTIDEPRESIVOS DE LA SEGUNDA GENERACIÓN
En un afán de conseguir nuevos fármacos antidepresivos con un nivel de eficacia mayor y mejor tolerancia que los antidepresivos clásicos, se han sintetizado una amplia serie de moléculas con estructuras químicas dispares, algunos de ellos exhiben un perfil toxicológico h9ás aceptable especialmente desde el punto de vista cardiovascular y vegetativo, así como una mayor seguridad en sobredosificación, pero no están exentos de iectos adversos particulares.
En este grupo antidepresivos encontramos cuatro subgrupos:
· Inhibidores selectivos de la captación de serotonina.
· Inhibidores selectivos de la captación de la noradrenalina.
· Bloqueantes de los receptores a-2.
· Inhibidores reversibles de la MAO-A.
Inhibidores selectivos de la captación de serotonina
Incluye diversos agentes entre los que destacan la fluoxetina y la flusoxamina. La fluoxetina (prozacÓ) fue introducida en USA en 1988 y es uno de los antidepresivos como primera alternativa en pacientes deprimidos. Un principio general del tratamiento con psicotrópicos es incrementar la dosis semanalmente para así evitar los desagradables efectos colaterales, empezando con 5 mg. diarios, luego 10 mg/día, hasta alcanzar 20 mg/día y posteriormente reevaluar al paciente, preferiblemente hacerlo en una toma diaria en el desayuno; observándose resultados exitosos en un 70 a 80% de los casos después de 4 semanas de administración.
Estos nuevos agentes antidepresivos inhiben de forma selectiva la captación de serotonina, sin afectar la de las otras aminas. Es un compuesto muy liposoluble y tiene una vida media de aproximadamente de 2 a 3 días.
Los efectos adversos más comunes asociados a la fluoxetina son el nerviosismo, la ansiedad y el insomnio. Otros efectos colaterales menos comunes incluyen arritmias, migrañas, hipotensión o hipertensión, aumento del apetito, reacciones alérgicas y gastritis.
Inhibidores selectivos de la captación de noradrenalina
Los representantes más característicos son la maprotilina (LudiomilÓ), de estructura tetracíclica, muy similar a la imipramina con una vida media superior a los 2 días y con un perfil toxicológico similar a los tricíclicos, pero con un mayor índice preconvulsivante, por estas características resulta eficaz en la depresión psicótica.
En líneas generales, este grupo aporta posas ventajas sobre los antidepresivos tricíclicos.
Bloqueantes de los receptores a-2
El representante más característico de este grupo es la mianserina, que bloquea receptores a-2 presinápticos y en consecuencia potencia la liberación de noradrenalina. Posee intensa acción sedante y se tolera muy bien cardiovascularmente.
Los efectos adversos ms comunes son preconvulsivante y la posibilidad de producir - depresión medular.
Inhibidores reversibles de la MAO-A
La característica más resaltante de este grupo es que inhiben en forma reversible y pasajera la enzima, a diferencia de los IMAOs clásicos. Los compuestos más estudiados son toloxatona, moclobemida y brofaromina.
Estos agentes son menos hepatóxicos que los IMAOs clásicos, prácticamente no interaccionan con la tiramina y no muestran el perfil tóxico de los tricíclicos.
RELAJANTES MUSCULARES
Los relajantes musculares están agrupados en dos grandes categorías, de acuerdo a su mecanismo de acción y los receptores que afectan: los agentes de acción central y los agentes que actúan periféricamente. Los relajantes musculares usados más frecuentemente en los desórdenes temporomandibulares actúan centralmente y son prescritos principalmente como sedativos.
Mecanismo de Acción
Los relajantes musculares que actúan centralmente, los cuales incluyen metocarbamoI (RobaxinÓ), Carisoprodol (FlexidoneÓ) y Cicobenzapina (FlexenrilÓ) proveen relajación de los tejidos musculares por un efecto sedativo en el Sistema Nervioso Central (SNC). Hasta la fecha no se ha identificado ningún neurotransmisor como el responsable de la acción de los relajantes musculares que actúan centralmente. Estas drogas no tienen acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado ni sobre la fibra nerviosa, uno de los relajantes musculares que actúa centralmente y que es diferente de otros es la ciclobenzapina (FlexerilÓ), su estructura es similar a la de los antidepresivos tricíclicos, dicho medicamento provee un fuerte efecto tranquilizante si es dado por un período de tres a cuatro semanas, produciendo actividad antidepresiva.
El tiocoIchicósido (ColtraxÓ), se deriva de un glucósido natural de la colchicina y es un agonista específico de los receptores ácido Gamma-aminobutírico (GABA), el cual es un aminoácido que actúa como neurotransmisor de las neuronas cerebrales.
Indicaciones
Los relajantes musculares están indicados para aliviar el dolor agudo musculoesqueletal y en el dolor muscular secundario a la ansiedad responde bien, ya que dichos agentes actúan primeramente como sedativos. Hipertonicidad de uno o dos músculos no es suficiente justificación para prescribir relajantes musculares. Sin embargo, cuando múltiples músculos están envueltos hay una razón fuerte para indicar relajantes musculares.
Los relajantes musculares son comúnmente prescritos en conjunto con AINEs. Estas dosis fijas pueden proveer dosis subóptimas, es preferible prescribir medicamentos separadamente, ya que en dosis fijas si existe intolerancia a uno de los medicamentos, podría necesitarse la disminución total en la dosis produciendo una menor efectividad en los niveles de otros medicamentos.9
Las reacciones a la medicación de los relajantes musculares son muy variables. Una dosis que puede producir fuertes efectos relajantes en 24-48 horas en una persona puede no producirlo en otra, por lo tanto la prescripción tiene que ser individual.
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